磺胺嘧啶-牛血清白蛋白偶聯(lián)物的合成方法有幾種?
磺胺嘧啶-牛血清白蛋白偶聯(lián)物|Sulfadiazine BSA Conjugate(SD-BSA,4-Amino-N-(2-pyrimidinyl)benzenesulfonamide,N1-(Pyrimidin-2-yl)sulfanilamide)
磺胺嘧啶 - 牛血清白蛋白偶聯(lián)物的合成方法主要有以下幾種:
1.重氮化法:
原理:磺胺嘧啶分子結(jié)構(gòu)中的芳香胺基在酸性條件下與亞硝酸鈉反應(yīng)生成重氮鹽,重氮鹽再與牛血清白蛋白上的親核基團(tuán)(如酪氨酸殘基的酚羥基、組氨酸殘基的咪唑基等)發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng),從而將磺胺嘧啶與牛血清白蛋白連接起來。
步驟:首先將磺胺嘧啶溶解在酸性溶液中,加入亞硝酸鈉進(jìn)行重氮化反應(yīng),生成重氮鹽溶液;然后將牛血清白蛋白溶解在適當(dāng)?shù)木彌_液中,將重氮鹽溶液緩慢滴加到牛血清白蛋白溶液中,在一定的溫度和 pH 值條件下反應(yīng)一段時間;最后通過透析、離心等方法對反應(yīng)產(chǎn)物進(jìn)行純化,得到磺胺嘧啶 - 牛血清白蛋白偶聯(lián)物。
2.戊二醛法:
原理:戊二醛是一種雙功能交聯(lián)劑,分子中含有兩個醛基,可以分別與磺胺嘧啶和牛血清白蛋白上的氨基發(fā)生反應(yīng),形成席夫堿,從而將兩者偶聯(lián)在一起。
步驟:將磺胺嘧啶和牛血清白蛋白分別溶解在適當(dāng)?shù)木彌_液中,將戊二醛溶液加入到磺胺嘧啶溶液中,使其與磺胺嘧啶發(fā)生反應(yīng),生成帶有醛基的磺胺嘧啶中間產(chǎn)物;然后將此中間產(chǎn)物緩慢滴加到牛血清白蛋白溶液中,在一定的溫度和 pH 值條件下反應(yīng)一段時間;最后對反應(yīng)產(chǎn)物進(jìn)行純化,得到磺胺嘧啶 - 牛血清白蛋白偶聯(lián)物。
3.混合酸酐法:
原理:先將磺胺嘧啶與酸酐反應(yīng)生成混合酸酐,混合酸酐再與牛血清白蛋白上的氨基發(fā)生反應(yīng),形成酰胺鍵,從而實(shí)現(xiàn)偶聯(lián)。
步驟:將磺胺嘧啶溶解在有機(jī)溶劑中,加入酸酐和催化劑,在一定的溫度下反應(yīng)一段時間,生成混合酸酐;將牛血清白蛋白溶解在適當(dāng)?shù)木彌_液中,將混合酸酐溶液緩慢滴加到牛血清白蛋白溶液中,在一定的溫度和 pH 值條件下反應(yīng)一段時間;最后對反應(yīng)產(chǎn)物進(jìn)行純化,得到磺胺嘧啶 - 牛血清白蛋白偶聯(lián)物。
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